20mg Retatrutide ကိုယ်အလေးချိန်လျှော့ချ Peptide Lyophilized Powder Reta Vials ထိုးဆေး 99% Retatrutide

ကုန်ပစ္စည်းအကြောင်းအရာ
Retatrutide သည် glucagon receptor (GCGR), glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR) နှင့် glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) ကို ပစ်မှတ်ထားသည့် ဆန်းသစ်သော triple agonist peptide တစ်ခုဖြစ်သည်။ Retatrutide သည် လူ့ GCGR၊ GIPR နှင့် GLP-1R တို့ကို EC50 တန်ဖိုးများ 5.79၊ 0.0643 နှင့် 0.775 nM အသီးသီး၊ မောက်စ် GCGR၊ GIPR နှင့် GLP-1R တို့သည် EC50 တန်ဖိုး 2.32၊ 0.191၊ နှင့် 2.32၊ 0.191၊ ၎င်းသည် အဝလွန်ခြင်းနှင့် ဇီဝဖြစ်စဉ်ဆိုင်ရာ ချို့ယွင်းမှုများကို လေ့လာရာတွင် အရေးကြီးသော သုတေသနကိရိယာတစ်ခုအဖြစ် ဆောင်ရွက်သည်။

Retatrutide သည် GLP-1R အချက်ပြလမ်းကြောင်းကို ထိရောက်စွာ အသက်သွင်းပြီး GIP နှင့် GLP-1 receptors နှစ်ခုလုံးတွင် လုပ်ဆောင်ခြင်းဖြင့် ဂလူးကို့စ်-မှီခို အင်ဆူလင်ထုတ်လွှတ်မှုကို လှုံ့ဆော်ပေးသည်။ ဤဓာတု peptide သည် အစွမ်းထက်သော hypoglycemic ဂုဏ်သတ္တိများကိုပြသပြီး Type 2 Diabetes (T2D) အတွက် ဆီးချိုရောဂါကို ဆန့်ကျင်သည့်ဒြပ်ပေါင်းအဖြစ် တီထွင်ထားသည်။ ၎င်းသည် အင်ဆူလင်ထုတ်လွှတ်မှုကို မြှင့်တင်ပေးပြီး ဂလူးကို့စ်ကို မှီခိုသည့်ပုံစံဖြင့် glucagon ထုတ်လွှတ်မှုကို တားဆီးပေးသည်။

ထို့အပြင်၊ Retatrutide သည် အစာအိမ်ထုတ်ခြင်းကို နှောင့်နှေးစေသည်၊ အစာရှောင်ခြင်း နှင့် postprandial ဂလူးကို့စ် ပမာဏကို လျှော့ချပေးခြင်း၊ အစားအစာ စားသုံးခြင်းကို လျှော့ချပေးပြီး T2D ရှိသူများတွင် သိသိသာသာ ခန္ဓာကိုယ် အလေးချိန် လျော့ကျစေကြောင်း ပြသထားသည်။

ဇီဝလုပ်ဆောင်ချက်
Retatrutide (LY3437943) သည် လူ့ GCGR၊ GIPR နှင့် GLP-1R တို့၏ အစွမ်းထက်သော agonist အဖြစ် လုပ်ဆောင်နိုင်သော တစ်ခုတည်းသော lipid-conjugated peptide ဖြစ်သည်။ မူလလူ့ glucagon နှင့် GLP-1 နှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက Retatrutide သည် GCGR နှင့် GLP-1R (0.3× နှင့် 0.4× အသီးသီး) တွင် အစွမ်းထက်မြက်ကြောင်းပြသသော်လည်း GIPR တွင် ဂလူးကို့စ်-မူတည်သည့် အင်ဆူလင်ရိုပစ်ပိုလီပက်တစ် (GIP) နှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက သိသိသာသာ အားကောင်းသည့် အာနိသင် (8.9×) ကို ပြသသည်။

လုပ်ဆောင်ချက် ယန္တရား
nephropathy နှင့်အတူဆီးချိုရောဂါရှိသောကြွက်များပါ ၀ င်သောလေ့လာမှုများတွင် Retatrutide ၏စီမံခန့်ခွဲမှုသည် albuminuria ကိုသိသိသာသာလျှော့ချပေးပြီး glomerular filtration rate ကိုတိုးတက်စေသည်။ ဤအကာအကွယ်အကျိုးသက်ရောက်မှုသည် ကျောက်ကပ်တစ်ရှူးရှိ ရောင်ရမ်းမှုဆန့်ကျင်ရေးနှင့် အက်ပတိုတစ်အက်ဆစ်များကို ပြေလည်စေသည့် GLP-1R/GR-မှီခိုအချက်ပြလမ်းကြောင်းကို အသက်သွင်းခြင်းကြောင့် ဖြစ်သည်ဟု ယူဆပါသည်။

Retatrutide သည် glomerular permeability ကို တိုက်ရိုက် ထိန်းညှိပေးပြီး ဆီးအာရုံစူးစိုက်နိုင်စွမ်းကို မြှင့်တင်ပေးသည်။ ပဏာမတွေ့ရှိချက်များအရ ACE inhibitors နှင့် ARBs ကဲ့သို့သော သမားရိုးကျ နာတာရှည် ကျောက်ကပ်ရောဂါ ကုသမှုများနှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက Retatrutide သည် ကုသမှု လေးပတ်သာကြာပြီးနောက် albuminuria တွင် ပိုမိုသိသာထင်ရှားစွာ လျော့ကျမှုကို ဖြစ်ပေါ်စေပါသည်။ ထို့အပြင်၊ ၎င်းသည် ACE inhibitors သို့မဟုတ် ARBs များထက် systolic သွေးပေါင်ချိန်ကို လျှော့ချရာတွင် ပိုမိုထိရောက်မှုရှိကြောင်း ပြသခဲ့ပြီး သိသာထင်ရှားသောဆိုးကျိုးများကို တွေ့ရှိရခြင်းမရှိပေ။

ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများ
Retatrutide ၏ အဖြစ်အများဆုံး ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများမှာ ပျို့ခြင်း၊ ဝမ်းလျှောခြင်း၊ အော့အန်ခြင်းနှင့် ဝမ်းချုပ်ခြင်း အပါအဝင် အစာအိမ်နှင့် အူလမ်းကြောင်းဆိုင်ရာ သဘာဝဖြစ်သည်။ ဤလက္ခဏာများသည် ယေဘုယျအားဖြင့် အနည်းငယ်မှ အလယ်အလတ်ဖြစ်ပြီး ဆေးပမာဏကို လျှော့ချခြင်းဖြင့် ပြေလည်သွားတတ်သည်။ ခန့်မှန်းခြေအားဖြင့် ဘာသာရပ်များ၏ 7% သည်လည်း အရေပြားယားယံခြင်း၏ ခံစားချက်ကို ဖော်ပြသည်။ မြင့်မားသောဆေးအုပ်စုများတွင် ၂၄ ပတ်အတွင်း နှလုံးခုန်နှုန်းတိုးလာမှုကို တွေ့ရှိခဲ့ပြီး နောက်ပိုင်းတွင် အခြေခံအဆင့်သို့ ပြန်သွားခဲ့သည်။