ဆေးဝါး API များ

Fmoc-Gly-Gly-OH

Fmoc-Gly-Gly-OH သည် အစိုင်အခဲအဆင့် peptide ပေါင်းစပ်မှု (SPPS) တွင် အခြေခံအဆောက်အဦတုံးအဖြစ် အသုံးပြုသည့် dipeptide ဖြစ်သည်။ ၎င်းတွင် glycine အကြွင်းအကျန်နှစ်ခုနှင့် Fmoc-protected N-terminus ပါ၀င်ပြီး ထိန်းချုပ်ထားသော peptide ကွင်းဆက်ကို ရှည်လျားစေပါသည်။ glycine ၏သေးငယ်သောအရွယ်အစားနှင့်ပြောင်းလွယ်ပြင်လွယ်ကြောင့်၊ peptide ကျောရိုးဒိုင်းနမစ်၊ linker ဒီဇိုင်းနှင့် peptides နှင့် proteins များတွင်ဖွဲ့စည်းပုံဆိုင်ရာပုံစံပြခြင်း၏အကြောင်းအရာတွင်ဤ dipeptide ကိုမကြာခဏလေ့လာသည်။

စုံစမ်းရေး အသေးစိတ်
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH

Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH သည် solid-phase peptide synthesis (SPPS) တွင် အသုံးများသော dipeptide တည်ဆောက်မှုပိတ်ဆို့ခြင်း ဖြစ်သည်။ Fmoc (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) အုပ်စုသည် N-terminus ကို ကာကွယ်ပေးပြီး tBu (tert-butyl) အုပ်စုသည် threonine ၏ ဟိုက်ဒရောနစ် ဘေးထွက်ကွင်းဆက်ကို ကာကွယ်ပေးသည်။ ဤကာကွယ်ထားသော dipeptide သည် ထိရောက်သော peptide ရှည်ထွက်မှုကို လွယ်ကူချောမွေ့စေရန်၊ racemization လျှော့ချရန်နှင့် ပရိုတင်းဖွဲ့စည်းပုံနှင့် အပြန်အလှန်အကျိုးပြုလေ့လာမှုများတွင် တိကျသော sequence motifs များကို စံနမူနာပြုရန်အတွက် လေ့လာခြင်းဖြစ်သည်။

စုံစမ်းရေး အသေးစိတ်
AEEA-AEEA

AEEA-AEEA သည် peptide နှင့် drug conjugation research တွင် အသုံးများသော hydrophilic၊ ပြောင်းလွယ်ပြင်လွယ် spacer တစ်ခုဖြစ်သည်။ ၎င်းတွင် Ethylene glycol-based ယူနစ်နှစ်ခုပါဝင်ပြီး မော်လီကျူးတုံ့ပြန်မှုများ၊ ပျော်ဝင်နိုင်မှုနှင့် ဇီဝဗေဒလုပ်ဆောင်မှုအပေါ် လင့်ခ်အရှည်နှင့် ပြောင်းလွယ်ပြင်လွယ်သက်ရောက်မှုများကို လေ့လာရန်အတွက် အသုံးဝင်သည်။ သုတေသီများသည် spacers များ၏ antibody-drug conjugates (ADCs)၊ peptide-drug conjugates နှင့် အခြားသော bioconjugates များ၏ စွမ်းဆောင်ရည်အပေါ် မည်ကဲ့သို့ အကျိုးသက်ရောက်သည်ကို အကဲဖြတ်ရန် AEEA ယူနစ်များကို အသုံးပြုကြသည်။

စုံစမ်းရေး အသေးစိတ်
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH

ဤဒြပ်ပေါင်းသည် peptide ပေါင်းစပ်ခြင်းနှင့် ဆေးဝါးပေါင်းစပ်ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုတွင် အသုံးပြုသည့် ကာကွယ်ထားသော၊ လုပ်ဆောင်နိုင်သော lysine ဆင်းသက်လာခြင်းဖြစ်သည်။ ၎င်းတွင် N-terminal ကာကွယ်ရေးအတွက် Fmoc အုပ်စု၊ နှင့် Eic(OtBu) (eicosanoic acid derivative)၊ γ-glutamic acid (γ-Glu) နှင့် AEEA (aminoethoxyethoxyacetate) တို့ပါရှိသော ဘေးထွက်ကွင်းဆက်မွမ်းမံမှုတစ်ခုပါရှိသည်။ ဤအစိတ်အပိုင်းများသည် lipidation သက်ရောက်မှုများ၊ spacer ဓာတုဗေဒနှင့် ထိန်းချုပ်ထားသော ဆေးဝါးထုတ်လွှတ်မှုကို လေ့လာရန် ဒီဇိုင်းထုတ်ထားသည်။ ၎င်းကို prodrug strategies၊ ADC linkers နှင့် membrane-interacting peptides တို့၏ ဆက်စပ်မှုတွင် ကျယ်ပြန့်စွာ သုတေသနပြုထားသည်။

စုံစမ်းရေး အသေးစိတ်
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

ဤဒြပ်ပေါင်းသည် ပစ်မှတ် သို့မဟုတ် ဘက်စုံသုံး peptide conjugates များတည်ဆောက်ရန်အတွက် အထူးသဖြင့် peptide ပေါင်းစပ်မှုတွင်အသုံးပြုသောပြုပြင်ထားသော lysine ဆင်းသက်လာသည်။ Fmoc အုပ်စုသည် Fmoc solid-phase peptide synthesis (SPPS) မှတဆင့် အဆင့်ဆင့်ပေါင်းစပ်မှုကို ခွင့်ပြုသည်။ ဘေးထွက်ကွင်းဆက်အား stearic acid derivative (Ste)၊ γ-glutamic acid (γ-Glu) နှင့် AEEA (aminoethoxyethoxyacetate) လင့်ခ်နှစ်ခုဖြင့် ပြုပြင်မွမ်းမံထားပြီး၊ ရေအားလျှပ်စစ်၊ အားသွင်းနိုင်စွမ်းနှင့် လိုက်လျောညီထွေရှိသော အကွာအဝေးကို ပေးဆောင်သည်။ Antibody-drug conjugates (ADCs) နှင့် ဆဲလ်-ထိုးဖောက်ခြင်း peptides အပါအဝင် ဆေးဝါးပို့ဆောင်မှုစနစ်များတွင် ၎င်း၏အခန်းကဏ္ဍအတွက် ယေဘုယျအားဖြင့် လေ့လာသည်။

စုံစမ်းရေး အသေးစိတ်
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH

Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OHpeptide ပေါင်းစပ်မှုနှင့် ဖွဲ့စည်းတည်ဆောက်ပုံဆိုင်ရာလေ့လာမှုများတွင် အသုံးပြုသည့် ကာကွယ်ထားသော tetrapeptide ဖြစ်သည်။ Boc (tert-butyloxycarbonyl) အုပ်စုသည် N-terminus ကို ကာကွယ်ပေးပြီး Trt (trityl) အုပ်စုများသည် မလိုလားအပ်သော တုံ့ပြန်မှုများကို တားဆီးရန်အတွက် histidine နှင့် glutamine ၏ ဘေးထွက်ကြိုးများကို ကာကွယ်ပေးသည်။ Aib (α-aminoisobutyric acid) ပါဝင်မှုသည် helical ပုံစံများကို မြှင့်တင်ပေးပြီး peptide တည်ငြိမ်မှုကို မြှင့်တင်ပေးသည်။ ဤ peptide သည် peptide ခေါက်ခြင်း၊ တည်ငြိမ်မှုနှင့် ဇီဝဗေဒဆိုင်ရာတက်ကြွသော peptides ဒီဇိုင်းထုတ်ခြင်းအတွက် Scaffold တစ်ခုအနေဖြင့် အဖိုးတန်ပါသည်။

စုံစမ်းရေး အသေးစိတ်
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH

Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OHpeptide ပေါင်းစပ်မှုကို သုတေသနပြုရာတွင် အသုံးများသော ကာကွယ်ထားသော tetrapeptide ဖြစ်သည်။ Boc (tert-butyloxycarbonyl) နှင့် tBu (tert-butyl) အုပ်စုများသည် peptide ကွင်းဆက်စုဝေးစဉ်အတွင်း ဘေးထွက်တုံ့ပြန်မှုများကို တားဆီးရန် အုပ်စုများအဖြစ် ဆောင်ရွက်သည်။ Aib (α-aminoisobutyric acid) သည် helical တည်ဆောက်ပုံများကို လှုံ့ဆော်ပေးပြီး peptide တည်ငြိမ်မှုကို တိုးမြှင့်ပေးသည်။ ဤ peptide အစီအစဥ်ကို ဖော်စပ်သော ခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာမှု၊ peptide ခေါက်ခြင်းနှင့် တည်ငြိမ်မှုနှင့် တိကျသေချာမှုရှိသော bioactive peptides များကို ဖွံ့ဖြိုးဆဲတွင် တည်ဆောက်ခြင်းဆိုင်ရာ ပိတ်ဆို့ခြင်းအဖြစ် လေ့လာသည်။

စုံစမ်းရေး အသေးစိတ်
Fmoc-Ile-Aib-OH

Fmoc-Ile-Aib-OH သည် solid-phase peptide ပေါင်းစပ်မှု (SPPS) တွင်အသုံးပြုသော dipeptide တည်ဆောက်မှုပိတ်ဆို့ခြင်းတစ်ခုဖြစ်သည်။ ၎င်းသည် Fmoc-protected isoleucine နှင့် Aib (α-aminoisobutyric acid) နှင့် helix တည်ငြိမ်မှုနှင့် ပရိုတိန်းခုခံမှုကို တိုးမြှင့်ပေးသည့် သဘာဝမဟုတ်သော အမိုင်နိုအက်ဆစ်ကို ပေါင်းစပ်ထားသည်။

စုံစမ်းရေး အသေးစိတ်
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH သည် ပစ်မှတ်ထားသော ဆေးဝါးများ ပေးပို့ခြင်းနှင့် ဇီဝပေါင်းစပ်ခြင်းအတွက် ဒီဇိုင်းထုတ်ထားသော လုပ်ဆောင်နိုင်သော အမိုင်နိုအက်ဆစ်တည်ဆောက်မှုတုံးတစ်ခုဖြစ်သည်။ ၎င်းတွင် lipid အပြန်အလှန်တုံ့ပြန်မှုအတွက် Eic (eicosanoid) moiety၊ ပစ်မှတ်အတွက် γ-Glu နှင့် ပြောင်းလွယ်ပြင်လွယ်အတွက် AEEA spacers တို့ပါရှိသည်။

စုံစမ်းရေး အသေးစိတ်
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH

Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH သည် Boc-protected tyrosine နှင့် Aib (α-aminoisobutyric acid) ပေါင်းစပ်ထားသော peptide ပေါင်းစပ်မှုတွင် အသုံးပြုသည့် ကာကွယ်ထားသော dipeptide အဆောက်အဦပိတ်ဆို့ခြင်း ဖြစ်သည်။ Aib အကြွင်းအကျန်သည် helix ဖွဲ့စည်းမှုနှင့် ပရိုတင်းကို ခုခံနိုင်စွမ်းကို မြှင့်တင်ပေးသည်။

စုံစမ်းရေး အသေးစိတ်
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH

Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH သည် အစိုင်အခဲအဆင့် peptide ပေါင်းစပ်မှု (SPPS) နှင့် peptide ဆေးဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုတွင် အသုံးပြုသည့် ကာကွယ်ထားသော tetrapeptide အပိုင်းအစတစ်ခုဖြစ်သည်။ ၎င်းတွင် orthogonal synthesis အတွက် အကာအကွယ်အုပ်စုများ ပါ၀င်ပြီး bioactive နှင့် structural peptide ဒီဇိုင်းအတွက် အသုံးဝင်သော sequence ကို ပါရှိသည်။

စုံစမ်းရေး အသေးစိတ်
Fmoc-Lys(Pal-Glu-OtBu)-OH

Fmoc-Lys(Pal-Glu-OtBu)-OH သည် peptide-lipid ပေါင်းစပ်မှုအတွက် ဒီဇိုင်းထုတ်ထားသော အထူးပြု lipidated အမိုင်နိုအက်ဆစ်တည်ဆောက်မှုတုံးတစ်ခုဖြစ်သည်။ ၎င်းတွင် palmitoyl-glutamate ဘေးထွက်ကွင်းဆက်ဖြင့် Fmoc-protected lysine ပါ၀င်ပြီး အမြှေးပါးရင်းနှီးမှုနှင့် ဇီဝရရှိနိုင်မှုကို မြှင့်တင်ပေးသည်။

စုံစမ်းရေး အသေးစိတ်