Tadalafil 171596-29-5 အမျိုးသားများတွင် လိင်အင်္ဂါချို့ယွင်းမှုကို ကုသရန်
ထုတ်ကုန်အသေးစိတ်
| နာမည် | Tadalafil |
| CAS နံပါတ် | ၁၇၁၅၉၆-၂၉-၅ |
| မော်လီကျူးဖော်မြူလာ | C22H19N3O4 |
| မော်လီကျူးအလေးချိန် | ၃၈၉.၄ |
| EINECS နံပါတ် | ၆၈၇-၇၈၂-၂ |
| တိကျသောလည်ပတ်မှု | D20+71.0° |
| သိပ်သည်းမှု | 1.51±0.1g/cm3(ခန့်မှန်းထားသည်) |
| သိုလှောင်မှုအခြေအနေ | 2-8°C |
| ပုံစံ | အမှုန့် |
| အချဉ်ဓာတ်ကိန်း | (pKa) 16.68±0.40 (ခန့်မှန်းထားသည်) |
| ရေပျော်ဝင်မှု | DMSO: ပျော်ဝင်နိုင်သော 20mg/mL၊ |
Synonyms
TADALAFIL; CIALIS; IC 351;(6R,12AR)-6-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,12,12a-tetrahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido;GF 196960;ICOS 351;Tildenafil;
ဆေးဝါးအကျိုးသက်ရောက်မှု
Tadalafil (Tadalafil၊ Tadalafil) တွင် C22H19N3O4 မော်လီကျူးဖော်မြူလာနှင့် မော်လီကျူးအလေးချိန် 389.4 ရှိသည်။ 2003 ခုနှစ်ကတည်းက အမျိုးသားများ erectile dysfunction ကို ကုသရာတွင် Cialis (Cialis) ဟူသော အမှတ်တံဆိပ်ဖြင့် တွင်ကျယ်စွာ အသုံးပြုခဲ့သည်။ 2009 ခုနှစ် ဇွန်လတွင် FDA သည် Adcirca အမည်ဖြင့် အဆုတ်သွေးလွှတ်ကြောသွေးတိုးရောဂါ (PAH) လူနာများအား ကုသရန်အတွက် United States ရှိ tadalafil ကို ခွင့်ပြုခဲ့သည်။ Tadalafil ကို ED ကုသရန်အတွက် ဆေးအဖြစ် 2003 ခုနှစ်တွင် မိတ်ဆက်ခဲ့သည်။ ဆေးသောက်ပြီးနောက် မိနစ် 30 တွင် အကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသော်လည်း ၎င်း၏အကောင်းဆုံးအကျိုးသက်ရောက်မှုသည် စတင်လုပ်ဆောင်ပြီးနောက် 2 နာရီဖြစ်ပြီး အာနိသင်သည် 36 နာရီအထိကြာနိုင်ပြီး ၎င်း၏အကျိုးသက်ရောက်မှုသည် အစားအသောက်ကြောင့်မဟုတ်ပေ။ tadalafil ၏ ဆေးပမာဏမှာ 10 သို့မဟုတ် 20 mg ဖြစ်ပြီး၊ အကြံပြုထားသော ကနဦးဆေးပမာဏမှာ 10 mg ဖြစ်ပြီး လူနာ၏ တုံ့ပြန်မှုနှင့် ဆိုးရွားသော တုံ့ပြန်မှုများအရ ဆေးပမာဏကို ချိန်ညှိထားသည်။ စျေးကွက်အကြိုလေ့လာမှုများအရ tadalafil 10 သို့မဟုတ် 20 mg ကို 12 ပတ်ကြာ ပါးစပ်ဖြင့် စီမံပြီးနောက် ထိရောက်မှုနှုန်းမှာ 67% နှင့် 81% အသီးသီးရှိကြောင်း ပြသခဲ့သည်။ လေ့လာမှုများစွာအရ tadalafil သည် ED ကိုကုသရာတွင် ပိုမိုကောင်းမွန်ကြောင်းပြသခဲ့သည်။
Erectile Dysfunction- Tadalafil သည် sildenafil ကဲ့သို့ ရွေးချယ်နိုင်သော phosphodiesterase အမျိုးအစား 5 (PDE5) ဖြစ်သည်၊ သို့သော် ၎င်း၏ဖွဲ့စည်းပုံမှာ နောက်ပိုင်းနှင့် ကွဲပြားကာ အဆီများသော အစားအစာများက ၎င်း၏ စုပ်ယူမှုကို အနှောင့်အယှက်မပေးပေ။ လိင်စိတ်နှိုးဆွမှုအောက်တွင်၊ လိင်တံအာရုံကြောအဆုံးများနှင့် သွေးကြော endothelial ဆဲလ်များရှိ နိုက်ထရစ်အောက်ဆိုဒ်ပေါင်းစပ်မှု (NOS) သည် L-arginine ၏အလွှာမှနိုက်ထရစ်အောက်ဆိုဒ် (NO) ပေါင်းစပ်မှုကို လှုံ့ဆော်ပေးသည်။ NO သည် guanosine triphosphate ကို cyclic guanosine monophosphate (cGMP) အဖြစ်သို့ ပြောင်းလဲပေးကာ cyclic guanosine monophosphate-dependent protein kinase ကို အသက်ဝင်စေကာ ချောမွေ့သောကြွက်သားဆဲလ်များရှိ ကယ်လ်စီယမ်အိုင်းယွန်းများ၏ အာရုံစူးစိုက်မှုကို လျော့ကျစေကာ corpus cavernosum ကြွက်သားများကို ပြေလျော့စေပါသည်။ Phosphodiesterase အမျိုးအစား 5 (PDE5) သည် cGMP ကို မလှုပ်ရှားနိုင်သော ထုတ်ကုန်များအဖြစ်သို့ ကျဆင်းစေပြီး လိင်တံအား အားနည်းသော အခြေအနေသို့ ဖြစ်စေသည်။ Tadalafil သည် PDE5 ၏ ပျက်စီးယိုယွင်းမှုကို ဟန့်တားကာ cGMP ၏ စုစည်းမှုကို ဖြစ်ပေါ်စေပြီး corpus cavernosum ၏ ချောမွေ့သော ကြွက်သားများကို ပြေလျော့စေပြီး လိင်တံစိုက်ထူခြင်းကို ဖြစ်စေသည်။ နိုက်ထရိတ်သည် အလှူရှင်မဟုတ်သောကြောင့်၊ tadalafil နှင့် ပေါင်းစပ်အသုံးပြုခြင်းသည် cGMP အဆင့်ကို သိသိသာသာတိုးစေပြီး ပြင်းထန်သောသွေးပေါင်ချိန်ကို ဦးတည်စေသည်။ ထို့ကြောင့် နှစ်မျိုးလုံးကို ပေါင်းစပ်အသုံးပြုခြင်းကို လက်တွေ့အလေ့အကျင့်တွင် တားမြစ်ထားသည်။
Tadalafil သည် PDES ကိုတားဆီးခြင်းဖြင့်အလုပ်လုပ်သည်။ GMP သည် ယိုယွင်းသွားသောကြောင့် နိုက်ထရိတ်နှင့် ပေါင်းစပ်အသုံးပြုခြင်းသည် သွေးပေါင်ချိန်ကို အလွန်အမင်းကျဆင်းစေပြီး syncope ဖြစ်နိုင်ခြေကို တိုးစေပါသည်။ CY3PA4 inducers များသည် tadanafil ၏ဇီဝရရှိနိုင်မှုကို လျော့ကျစေပြီး rifampicin၊ cimetidine၊ erythromycin၊ clarithromycin၊ itracon၊ ketocon နှင့် HVI protease inhibitors တို့နှင့် ပေါင်းစပ်ခြင်းသည် ဆေး၏သွေးအာရုံစူးစိုက်မှုကို ချိန်ညှိသင့်သည်။ ယခုအချိန်အထိ၊ ဤထုတ်ကုန်၏ pharmacokinetic ကန့်သတ်ချက်များသည် အစားအသောက်နှင့် အရက်ကြောင့် ထိခိုက်မှုရှိကြောင်း အစီရင်ခံစာများ မရှိသေးပါ။
