နာမည် | Atosiban |
CAS နံပါတ် | ၉၀၇၇၉-၆၉-၄ |
မော်လီကျူးဖော်မြူလာ | C43H67N11O12S2 |
မော်လီကျူးအလေးချိန် | ၉၉၄.၁၉ |
EINECS နံပါတ် | 806-815-5 |
ရေဆူမှတ် | 1469.0±65.0°C (ခန့်မှန်းထားသည်) |
သိပ်သည်းဆ | 1.254±0.06 g/cm3(ခန့်မှန်းထားသည်) |
သိုလှောင်မှုအခြေအနေများ | -20°C |
ပျော်ဝင်မှု | H2O: ≤100 mg/mL |
Atosiban acetate သည် အမိုင်နိုအက်ဆစ် ၉ မျိုး ပါဝင်သော disulfide-bonded cyclic polypeptide ဖြစ်သည်။၎င်းသည် ရာထူး 1၊ 2၊ 4 နှင့် 8 တွင် ပြုပြင်ထားသော အောက်ဆီတိုစင် မော်လီကျူးတစ်ခုဖြစ်သည်။ peptide ၏ N-terminus သည် 3-mercaptopropionic acid (thiol နှင့် [Cys]6 ၏ sulfhydryl အုပ်စုတွင် disulfide နှောင်ကြိုးပုံစံ)၊ C-terminal သည် အမိုင်ဒ်ပုံစံ၊ N-terminal မှဒုတိယအမိုင်နိုအက်ဆစ်သည် ethylated ပြုပြင်ထားသော [D-Tyr(Et)]2 ဖြစ်ပြီး၊ atosiban acetate ကို ဆေးဝါးများတွင် ရှာလကာရည်အဖြစ် အသုံးပြုကြပြီး ၎င်းသည် အက်ဆစ်ဆားပုံစံဖြင့် တည်ရှိသည်၊ atosiban acetate ဟုခေါ်သည်။
Atosiban သည် oxytocin နှင့် vasopressin V1A ပေါင်းစပ်ထားသော receptor antagonist ဖြစ်ပြီး၊ oxytocin receptor သည် vasopressin V1A receptor နှင့် ပုံစံတူဖြစ်သည်။oxytocin receptor ကိုပိတ်ဆို့သောအခါ၊ oxytocin သည် V1A receptor မှတဆင့်လုပ်ဆောင်နိုင်ဆဲဖြစ်သောကြောင့်အထက်ပါ receptor လမ်းကြောင်းနှစ်ခုကိုတစ်ချိန်တည်းတွင်ပိတ်ဆို့ရန်လိုအပ်ပြီး receptor တစ်ခု၏ဆန့်ကျင်ဘက်တစ်ခုသည်သားအိမ်ကျုံ့မှုကိုထိရောက်စွာတားဆီးနိုင်သည်။၎င်းသည် β-receptor agonists၊ calcium channel blockers နှင့် prostaglandin synthase inhibitors များသည် သားအိမ်ကျုံ့ခြင်းကို ထိထိရောက်ရောက် မတားစီးနိုင်သည့် အဓိကအကြောင်းရင်းများထဲမှ တစ်ခုဖြစ်သည်။
Atosiban သည် oxytocin နှင့် vasopressin V1A ၏ ပေါင်းစပ် receptor antagonist တစ်ခုဖြစ်ပြီး ၎င်း၏ ဓာတုဖွဲ့စည်းပုံ နှစ်ခုနှင့် ဆင်တူပြီး ၎င်းသည် receptors များအတွက် မြင့်မားသော ရင်းနှီးမှုရှိပြီး oxytocin နှင့် vasopressin V1A receptors များနှင့် ယှဉ်ပြိုင်နိုင်သောကြောင့် oxytocin နှင့် vasopressin ၏ လုပ်ဆောင်ချက်လမ်းကြောင်းကို ပိတ်ဆို့ကာ လျှော့ချပေးသည်။ သားအိမ်ကျုံ့ခြင်း။